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核医学顶刊EJNMMI发表|新型PSMA靶向荧光小分子探针和放射性探针

今天分享一篇文献摘要与图文。文章于2023年11月发表于European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging ( IF 9.1 ) 期刊，讲述诺宇医药新型PSMA靶向荧光小分子探针NY116(NYM016)和放射性探针。

下载原文：DOI: 10.1007/s00259-023-06492-x

目的：前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种很有前途的前列腺癌（PCa）诊断生物标志物。本研究设计了一种新型的PSMA靶向荧光小分子探针NYM016，可用于PCa的手术导航。此外，我们还评估了PET造影剂[68Ga]Ga-NYM016在PCa放射性核素成像中的潜力。

方法： NYM016是双模态分子，即包含近红外荧光基团Cyanine 7（Cy7）和螯合基团NOTA。放射性探针[68Ga]Ga-NYM016是在NYM016的基础上设计和合成的。本文分别在PSMA阳性的异种移植模型（LNCap）和诊断为前列腺癌的患者中对上述探针进行了评估。

结果：NYM016在LNCap模型的肿瘤部位明显聚集，其荧光强度在24 h内稳定。NYM016耐受性良好，在临床研究中未发现不良事件。与此同时，在前列腺癌患者切除的病变中也观察到NYM016荧光聚集在PSMA高表达的同一部位。此外， LNCap模型在注射[68Ga]Ga-NYM016后2.5 min时显示出高放射性浓聚。注射后3h，[68Ga]Ga-NYM016的摄取逐渐增加到6.40±0.19%ID/g，高于阻断组和阴性对照组（2.28±0.07%ID/g，P < 0.05；2.28±0.22%ID/g，P < 0.05）。

在临床研究中，[68Ga]Ga-NYM016耐受性良好，未观察到不良事件。在一名前列腺癌复发患者的原发性和转移性病灶中观察到高放射性浓聚，最大标准化摄取值为18.93。此外，在一名前列腺炎患者的前列腺部位观察到[68Ga]Ga-NYM016呈低摄取。

结论：新型荧光探针NYM016和放射性探针[68Ga]Ga-NYM016有望成为PCa手术导航和放射影像学诊断的非常有潜力的候选药物。

试验注册： 本研究的临床评估已于 2022 年 12 月 21 日在 Clinicaltrial.gov (NCT05623878) 上注册。

正文图片： 









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